他达那非

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他达那非广州源逸生物科技有限公司是以医药中间体,化工原料等经营、销售为一体的高科技化工中心。本中心坐落于美丽的绿城广州,交通异常便利。主营产品:医药中间体,医用原料,饲料添加剂产品远销北美、欧洲、非洲等国家。
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西地那非
他达那非
他达那非他达那非,是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性可逆抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达那非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起,如无性刺激。口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确.他达那非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达那非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达那非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达那非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达那非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
西地那非
西地那非西地那非(Sildenafil)白色结晶粉末,分子式为C22H30N6O4S,密度为1.39g/cm3,又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业名称Viagra广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛,影响也更大。西地那非口服后吸收迅速,10~40min起效,绝对生物利用度约为40%。空腹口服30~120min后达血药浓度峰值(cmax),餐后口服90~180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg,24h后血药浓度约为2ng/ml,cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4(CYP 3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h,给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄,13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min,在精液中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。
西布曲明生产厂家
西布曲明生产厂家西布曲明(Sibutramine),又名N-(1-(1-(4-氯苯基)环丁基)-3-甲基丁基)-N,N-二甲胺,分子式为C17H26ClN,常温下为白色结晶性粉末,主要用于肥胖症的治疗。西布曲明生产厂家药理作用:西布曲明为非苯丙胺类食欲抑制剂,同时具有抗抑郁特性。西布曲明生产厂家主要通过其次级(M1)和初级(M2)胺类代谢产物产生作用,其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取,西布曲明生产厂家增加饱食感并加速能量消耗,而对去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,西布曲明生产厂家及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。西布曲明生产厂家用途:1.5-HT重摄取抑制剂,用于肥胖症的治疗。2.作为去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂,西布曲明生产厂家主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制细胞对5-HT、去甲肾上腺素等单胺类信息传递因子的再摄取,增加生理过饱感,降低食欲,还可以诱导产热作用,西布曲明生产厂家增加能量消耗,降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。